Omarigliptin MK-3102|cas:1226781-44-7|西域试剂

Omarigliptin MK-3102

产品编号：Bellancom-15981| CAS NO：1226781-44-7| 分子式：C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S| 分子量：398.43

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
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Omarigliptin MK-3102

产品介绍

Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。

生物活性

Omarigliptin (MK-3102) is a potent, selective, orally active and cross the blood-brain barrier dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor. Omarigliptin shows anti-parkinsonian activity. Omarigliptin has the neuroprotective effect to improve diabetes-associated cognitive dysfunction.

体外研究

体内研究

Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.) enhances the intestinal glucagon like peptide-1 and crosses BBB in rats.
Omarigliptin (2.5, 5 mg/kg; p.o.; once a week for 8 weeks) shows anti-diabetic activity in STZ-induced diabetic mice.
Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) shows anti-parkinsonian activity in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 weeks, C57BL/6 male mice
Dosage:	2.5, 5 mg/kg
Administration:	P.o.; once a week for 8 weeks (50 mg/kg streptozotocin (STZ); i.p.; daily for five days)
Result:	Reduced the food and water intake, and caused a significant decrease in blood glucose, accompanied by increased serum insulin levels, improved insulin sensitivity and cognitive function, ameliorated diabetes-induced mitochondrial dysfunction in the brain.

Animal Model:	250±35 g , rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 28 days
Result:	Increased in brain GLP-1 concentration and passed through the BBB following oral administration.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 weeks, C57BL/6 male mice
Dosage:	2.5, 5 mg/kg
Administration:	P.o.; once a week for 8 weeks (50 mg/kg streptozotocin (STZ); i.p.; daily for five days)
Result:	Reduced the food and water intake, and caused a significant decrease in blood glucose, accompanied by increased serum insulin levels, improved insulin sensitivity and cognitive function, ameliorated diabetes-induced mitochondrial dysfunction in the brain.

Animal Model:	250±35 g , rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 28 days
Result:	Increased in brain GLP-1 concentration and passed through the BBB following oral administration.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (125.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5099 mL	12.5493 mL	25.0985 mL
5 mM	0.5020 mL	2.5099 mL	5.0197 mL
10 mM	0.2510 mL	1.2549 mL	2.5099 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Ayoub BM, et al. Repositioning of Omarigliptin as a once-weekly intranasal Anti-parkinsonian Agent. Sci Rep. 2018 Jun 12;8(1):8959. [Content Brief]

. Li X, et al. Omarigliptin alleviates cognitive dysfunction in Streptozotocin-induced diabetic mouse. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):9387-9396. [Content Brief]

. Ayoub BM, et al. Repurposing of Omarigliptin as a Neuroprotective Agent Based on Docking with A2A Adenosine and AChE Receptors, Brain GLP-1 Response and Its Brain/Plasma Concentration Ratio after 28 Days Multiple Doses in Rats Using LC-MS/MS. Molecules. 2 [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Omarigliptin
CAS号：	1226781-44-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Omarigliptin
别名：	MK-3102
分子式：	C17H20F2N4O3S
分子量：	398.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1226781-87-8

~89%

1226781-44-7

文献：Biftu, Tesfaye; Sinha-Roy, Ranabir; Chen, Ping; Qian, Xiaoxia; Feng, Dennis; Kuethe, Jeffrey T.; Scapin, Giovanna; Gao, Ying Duo; Yan, Youwei; Krueger, Davida; Bak, Annette; Eiermann, George; He, Jiafang; Cox, Jason; Hicks, Jacqueline; Lyons, Kathy; He, Huaibing; Salituro, Gino; Tong, Sharon; Patel, Sangita; Doss, George; Petrov, Aleksandr; Wu, Joseph; Xu, Shiyao Sherrie; Sewall, Charles; Zhang, Xiaoping; Zhang, Bei; Thornberry, Nancy A.; Weber, Ann E. Journal of Medicinal Chemistry, 2014 , vol. 57, # 8 p. 3205 - 3212

1280210-80-1

1226781-44-7

文献：MERCK SHARP and DOHME CORP.; ARROYO, Itzia; KRUEGER, Davida; CHEN, Ping; MOMENT, Aaron; BIFTU, Tesfaye; SHEEN, Faye; ZHANG, Yanfeng; MERCK SHARPE and DOHME LTD. Patent: WO2013/3249 A1, 2013 ;