TRPM8 antagonist 2|cas:259674-19-6|西域试剂

TRPM8 antagonist 2,98.33%

产品编号：Bellancom-112430| CAS NO：259674-19-6| 分子式：C₂₆H₂₆N₂O₂| 分子量：398.50

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TRPM8 antagonist 2

产品介绍

TRPM8 antagonist 2 是一种有效的，选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于研究神经性疼痛综合症。

生物活性

TRPM8 antagonist 2 is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC₅₀ of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes.

体外研究

TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC₅₀ of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes. TRPM8 antagonist 2 potently inhibits menthol-induced increase in intracellular Ca²⁺ levels in Ca²⁺ fluorimetric assays in HEK293 cells stably expressing the rat isoform of TRPM8 channels (IC₅₀, 40 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TRPM8 antagonist 2 (1, 10, and 30 mg/kg, s.c.) shows a marked, dose-dependent antinociceptive activity, and inhibits wet-dog shakes (WDS)-like cold hypersensitivity in mice by 63% at 30 mg/kg. In addition, TRPM8 antagonist 2 (0.1 and 1 μg, s.c.) attenuates Oxaliplatin (OXP)-induced cold allodynia in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 160 mg/mL (401.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5094 mL	12.5471 mL	25.0941 mL
5 mM	0.5019 mL	2.5094 mL	5.0188 mL
10 mM	0.2509 mL	1.2547 mL	2.5094 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。