THIP Gaboxadol|cas:64603-91-4|西域试剂

THIP Gaboxadol,99.36%

产品编号：Bellancom-10232| CAS NO：64603-91-4| 分子式：C₆H₈N₂O₂| 分子量：140.14

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂，功能选择性 GABAAR 配体，对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用，对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-10232		￥900.00	杭州北京（现货）

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THIP Gaboxadol

产品介绍

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC₅₀ 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。

生物活性

THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynaptic GABAA receptors (eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows an EC₅₀ value of 13 µM for δ-GABAAR. THIP induces strong tense GABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders.

体外研究

THIP (1 µM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons.
THIP (1 µM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration:	1 µM
Incubation Time:	5 s
Result:	Induced a tonic current of 43.2 pA.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration:	1 µM
Incubation Time:	1 s
Result:	Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs.

体内研究
(In Vivo)

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with F_a values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague-Dawley rats (255-276 g).

Dosage:

2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).

Administration:

Oral gavage; intravenous injection; single.

Result:

1.19 Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats.

	IV (2.5 mg/kg)	PO (0.5 mg/kg)	PO (5.0 mg/kg)
AUC (ng/mL•h)	1193	263	1988
T_max (h)	-	0.22	0.33
C_max (ng/mL)	4350	291	2061
CL/F_a (mL/h/kg)	-	1939	2558
CL (mL/h/kg)	2043	-	-
F_a (%)	100	110	83

体内研究

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with F_a values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague-Dawley rats (255-276 g).

Dosage:

2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).

Administration:

Oral gavage; intravenous injection; single.

Result:

1.19 Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats.

	IV (2.5 mg/kg)	PO (0.5 mg/kg)	PO (5.0 mg/kg)
AUC (ng/mL•h)	1193	263	1988
T_max (h)	-	0.22	0.33
C_max (ng/mL)	4350	291	2061
CL/F_a (mL/h/kg)	-	1939	2558
CL (mL/h/kg)	2043	-	-
F_a (%)	100	110	83

体内研究

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with F_a values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague-Dawley rats (255-276 g).

Dosage:

2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).

Administration:

Oral gavage; intravenous injection; single.

Result:

1.19 Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats.

	IV (2.5 mg/kg)	PO (0.5 mg/kg)	PO (5.0 mg/kg)
AUC (ng/mL•h)	1193	263	1988
T_max (h)	-	0.22	0.33
C_max (ng/mL)	4350	291	2061
CL/F_a (mL/h/kg)	-	1939	2558
CL (mL/h/kg)	2043	-	-
F_a (%)	100	110	83

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (713.57 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

H₂O : 23.33 mg/mL (166.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	7.1357 mL	35.6786 mL	71.3572 mL
5 mM	1.4271 mL	7.1357 mL	14.2714 mL
10 mM	0.7136 mL	3.5679 mL	7.1357 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (356.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Drasbek KR, et al. THIP, a hypnotic and antinociceptive drug, enhances an extrasynaptic GABAA receptor-mediated conductance in mouse neocortex. Cereb Cortex. 2006 Aug;16(8):1134-41. [Content Brief]

. Larsen M, et al. 5-Hydroxy-L-tryptophan alters gaboxadol pharmacokinetics in rats: involvement of PAT1 and rOat1 in gaboxadol absorption and elimination. Eur J Pharm Sci. 2010 Jan 31;39(1-3):68-75. [Content Brief]

. Hoestgaard-Jensen K, et al. Probing α4βδ GABAA receptor heterogeneity: differential regional effects of a functionally selective α4β1δ/α4β3δ receptor agonist on tonic and phasic inhibition in rat brain. J Neurosci. 2014 Dec 3;34(49):16256-72. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	THIP
CAS号：	64603-91-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	THIP
别名：	Gaboxadol
分子式：
分子量：	140.14

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

815574-58-4

64603-91-4

文献：US2005/171142 A1, ; Page/Page column 5 ;

65202-62-2

64603-91-4

文献：US4278676 A1, ;

上游产品 2
815574-58-4 65202-62-2
下游产品 0

[1]. Hoestgaard-Jensen K, et al. Probing α4βδ GABAA receptor heterogeneity: differential regional effects of a functionally selective α4β1δ/α4β3δ receptor agonist on tonic and phasic inhibition in rat brain. J Neurosci. 2014 Dec 3;34(49):16256-72.

THIP Gaboxadol,99.36%

THIP Gaboxadol

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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