CIM0216|cas:1031496-06-6|西域试剂

CIM0216,99.77%

产品编号：Bellancom-110220| CAS NO：1031496-06-6| 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₂| 分子量：347.41

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-110220	￥1650.00	杭州北京（现货）
Bellancom-110220	￥3450.00	杭州北京（现货）
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CIM0216

产品介绍

CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。

生物活性

CIM0216, a synthetic TRPM3 ligand, acts as a potent and selective agonist of TRPM3. CIM0216 exhibits selectivity for TRPM3 over TRPM1, TRPM2 and TRPM4-8. CIM0216 acts in a TRPM3-dependent manner to induce pain and evoke neuropeptide release from sensory nerve terminals in vitro. CIM0216 is a powerful tool for studies of the physiological functions of TRPM3, and can be used for neurogenic inflammation research.

体外研究

CIM0216 elicits a dose-dependent Ca²⁺ response [pEC₅₀=0.77±0.1 µM] in HEK-TRPM3 cells, which is not observed in nontransfected HEK293 cells. CIM0216 induces a robust increase in intracellular Ca²⁺ concentration (1,145±26 nM) in single-cell FURA2-ratiometric Ca²⁺ imaging in HEK-TRPM3 cells. These responses are not observed in nontransfected HEK cells or in the absence of extracellular Ca²⁺.
CIM0216 (10 µM) has no stimulating/blocking effect on TRPM1, TRPM4, TRPM6, or TRPM7 currents; however, a small blocking effect of CIM0216 is observed after activation of TRPM2 (16.6% block) and TRPM5 (33.5% block). CIM0216 also has no detectable effect on human TRPV1 and TRPM8 channel activation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 35 mg/mL (100.75 mM; Need ultrasonic and warming)

Ethanol : 17 mg/mL (48.93 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8784 mL	14.3922 mL	28.7844 mL
5 mM	0.5757 mL	2.8784 mL	5.7569 mL
10 mM	0.2878 mL	1.4392 mL	2.8784 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液