NXT629|cas:1454925-59-7|西域试剂

NXT629,99.20%

产品编号：Bellancom-114263| CAS NO：1454925-59-7| 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₃S| 分子量：609.78

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NXT629

产品介绍

NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC₅₀ 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC₅₀ 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。

生物活性

NXT629 is a potent, selective, and competitive PPAR-α antagonist, with an IC₅₀ of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, ERβ, GR and TRβ, IC₅₀s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 has potent anti-tumor activity and inhibits experimental metastasis of cancer cell in animal models.

体外研究

NXT629 (Compound 33) is a potent, selective PPAR-α antagonist, with an IC₅₀ of 77 nM for human PPARα, shows high selectivity over other nuclear hormone receptor, such as PPARδ, PPARγ, Erβ, GR and TRβ, IC₅₀s are 6.0, 15, 15.2, 32.5 and >100 μM, respectively. NXT629 also competitively inhibits mousse PPARα, PPARβ/δ and PPARγ, with IC₅₀s of 2.3, 35.1, 6.9 μM, resepctively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NXT629 (Compound 33; 30 mg/kg, i.p.) exhibits good pharmacokinetics in mouse, and significantly decreases Fgf21 (Fibroblast growth factor 21), a PPARα target gene in fasted mice.
NXT629 has poor oral bioavailability in mice and rats. NXT629 (30 mg/kg, i.p., daily for 6 weeks) delays growth of subcutaneous SKOV-3 tumors in nude mice, inhibits growth of subcutaneous B16F10 tumors in C57Bl/6 mice. NXT629 (30 mg/kg, i.p.) is weakly anti-angiogenic against FGF-induced angiogenesis. NXT629 (3, 30 mg/kg, i.p.) inhibits experimental metastasis of B16F10 melanoma cells to the mouse lung.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (204.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6399 mL	8.1997 mL	16.3994 mL
5 mM	0.3280 mL	1.6399 mL	3.2799 mL
10 mM	0.1640 mL	0.8200 mL	1.6399 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。