MJN110|cas:1438416-21-7|西域试剂

MJN110,99.57%

产品编号：Bellancom-117474| CAS NO：1438416-21-7| 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄| 分子量：462.33

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MJN110

产品介绍

MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC₅₀ 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。

生物活性

MJN110 is an orally active and selective monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC₅₀s of 9.1 nM and 2.1 nM for hMAGL and 2-arachidonoylglycerol (2-AG), respectively. MJN110 produces opioid-sparing effects and displays strong antihyperalgesic activity.

体外研究

MJN110 (0.01-1000 nM; 4 hours) has the primary serine hydrolase target, hMAGL, with an IC₅₀ of ~1 nM and 10- and 100-fold selectivity windows over ABHD6 and LYPLA1/2, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human-derived PC3 cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	HMAGL acted as the primary serine hydrolase target with an IC₅₀ of ~1 nM.

体内研究
(In Vivo)

MJN110 (i.p.; 0.0818 mg/kg; twice daily for 5.5 days) reverses chronic constriction injury (CCI)-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. The respective ED₅₀ value (95% confidence limits) is 0.430 (0.233-0.793) mg/kg.

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Animal Model:	Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g
Dosage:	0.0818 mg/kg
Administration:	I.p.; twice daily for 5.5 days
Result:	Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g
Dosage:	0.0818 mg/kg
Administration:	I.p.; twice daily for 5.5 days
Result:	Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g
Dosage:	0.0818 mg/kg
Administration:	I.p.; twice daily for 5.5 days
Result:	Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (540.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1630 mL	10.8148 mL	21.6296 mL
5 mM	0.4326 mL	2.1630 mL	4.3259 mL
10 mM	0.2163 mL	1.0815 mL	2.1630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。