LP-211|cas:1052147-86-0|西域试剂

LP-211,99.61%

产品编号：Bellancom-111455| CAS NO：1052147-86-0| 分子式：C₃₀H₃₄N₄O| 分子量：466.62

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LP-211

产品介绍

LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT₇ 受体激动剂，K_i 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT_1A 受体 (K_i，188 nM) 和 D₂ 受体 (K_i，142 nM)。

生物活性

LP-211 is a selective and blood−brain barrier penetrant 5-HT₇ receptor agonist, with a K_i of 0.58 nM, with high selectivity over 5-HT_1A receptor (K_i, 188 nM) and D₂ receptor (K_i, 142 nM).

体外研究

LP-211 is a selective 5-HT₇ receptor agonist, with a K_i of 0.58 nM, 324- and 245-fold selectivity over 5-HT_1A receptor (K_i, 188 nM) and D₂ receptor (K_i, 142 nM). LP-211 shows agonist properties with an EC₅₀ of 0.6 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LP-211 (10 mg/kg, i.p.) rapidly reaches the systemic circulation in the mouse, with mean C_max of 0.76 ± 0.32 μg/mL at 30 min. LP-211 (0.003-0.3 mg/kg, i.p.) significantly increases the micturition volume in a dose-dependent manner, and causes significant increases in voiding efficiency in spinal cord-injured (SCI) rats, and such effects can be completely reversed by SB-269970. LP-211 (0.25 and 0.50 mg/kg i.p.) improves consolidation of chamber-shape memory in rats, resulting in significant novelty-induced hyperactivity and recognition.

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体内研究

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性状

Oil

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (214.31 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (107.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1431 mL	10.7154 mL	21.4307 mL
5 mM	0.4286 mL	2.1431 mL	4.2861 mL
10 mM	0.2143 mL	1.0715 mL	2.1431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。