A 438079|cas:899507-36-9|西域试剂

A 438079,99.74%

产品编号：Bellancom-15488| CAS NO：899507-36-9| 分子式：C₁₃H₉Cl₂N₅| 分子量：306.15

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A 438079

产品介绍

A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X₇ 受体拮抗剂，pIC₅₀ 值为 6.9。

生物活性

A 438079 is a potent, and selective P2X₇ receptor antagonist with pIC₅₀ of 6.9.

体外研究

In 1321N1 cells stably expressing rat P2X₇ receptors, A 438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC₅₀ of 321 nM. A 438079 is also selective for the P2X₇ receptor, at concentrations up to 100 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A 438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) significantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models. Intraperitoneal injection of A 438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A 438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg). A 438079 partially but significantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores. Pretreatment with A 438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (326.64 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.2 mg/mL (0.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2664 mL	16.3319 mL	32.6637 mL
5 mM	0.6533 mL	3.2664 mL	6.5327 mL
10 mM	0.3266 mL	1.6332 mL	3.2664 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。