VU0467154|cas:1451993-15-9|西域试剂

VU0467154,99.24%

产品编号：Bellancom-112209| CAS NO：1451993-15-9| 分子式：C₁₇H₁₅F₃N₄O₃S₂| 分子量：444.45

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VU0467154

产品介绍

VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

生物活性

VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), potentiating the response to ACh with pEC₅₀s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey M4 receptor, respectively.

体外研究

VU0467154 is a positive allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), robustly potentiates the response to ACh with pEC₅₀s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey (cyno) M4 receptor, respectively. VU0467154 does not potentiate the ACh response at rat and human M1, M2, M3, or M5.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VU0467154 (1-56.6 mg/kg, p.o. or i.p.) reverses amphetamine-induced hyperlocomotion in rats. VU0467154 (0.3-30 mg/kg, i.p.) reverses amphetamine- and MK-801-induced hyperlocomotion in wild-type but not M4 KO mice. VU0467154 alone also enhances the acquisition of both contextual and cue-mediated fear conditioning in wild-type mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 13.89 mg/mL (31.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2500 mL	11.2499 mL	22.4997 mL
5 mM	0.4500 mL	2.2500 mL	4.4999 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1250 mL	2.2500 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.39 mg/mL (3.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.39 mg/mL (3.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液