JZL195|cas:1210004-12-8|西域试剂

JZL195,99.81%

产品编号：Bellancom-15250| CAS NO：1210004-12-8| 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₅| 分子量：433.46

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JZL195

产品介绍

JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 2 和 4 nM。

生物活性

JZL195 is a selective and efficacious dual fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC₅₀s of 2 and 4 nM, respectively.

体外研究

JZL195 produces near-complete blockade of FP-Rh labeling of both mouse brain FAAH and MAGL at concentrations as low as 100 nM (IC₅₀ values of 13 and 19 nM, respectively).
JZL195 inhibits rat and human FAAH and MAGL enzymes with IC₅₀ values in the range of ≈10-100 nM based on competitive ABPP assays.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JZL195 (20 mg/kg; i.p.) produces an antinociceptive response in the tail immersion assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Produced a much greater antinociceptive response in the tail immersion assay compared with inhibitors of either FAAH or MAGL alone.

体内研究

JZL195 (20 mg/kg; i.p.) produces an antinociceptive response in the tail immersion assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Produced a much greater antinociceptive response in the tail immersion assay compared with inhibitors of either FAAH or MAGL alone.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (115.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3070 mL	11.5351 mL	23.0702 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3070 mL	4.6140 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1535 mL	2.3070 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。