Dihydrexidine hydrochloride DAR-0100 hydrochloride|cas:137417-08-4|西域试剂

Dihydrexidine hydrochloride DAR-0100 hydrochloride,99.21%

产品编号：Bellancom-101299B| CAS NO：137417-08-4| 分子式：C₁₇H₁₈ClNO₂| 分子量：303.78

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Dihydrexidine hydrochloride DAR-0100 hydrochloride

产品介绍

Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC₅₀ 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。

生物活性

Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) is a high potent, selective and full efficacy D1-like dopamine receptor (D1/D5) agonist, with an IC₅₀ of 10 nM for D1 receptor. Dihydrexidine hydrochloride exhibits potent antiparkinsonian activity^[4]. Dihydrexidine hydrochloride can stimulate YAP phosphorylation^[5].

体外研究

Dihydrexidine (DAR-0100) strongly increased YAP phosphorylation in U2OS cells^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Dihydrexidine hydrochloride has poor oral bioavailability and a relatively short half-life of 1 to 2 h.
Dihydrexidine hydrochloride (3 mg/kg; i.p.) produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult male Sprague–Dawley rats (275-300 g)^[4]
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult male Sprague–Dawley rats (275-300 g)^[4]
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (274.31 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (32.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2919 mL	16.4593 mL	32.9186 mL
5 mM	0.6584 mL	3.2919 mL	6.5837 mL
10 mM	0.3292 mL	1.6459 mL	3.2919 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。