PF-01247324|cas:875051-72-2|西域试剂

PF-01247324,99.63%

产品编号：Bellancom-101383| CAS NO：875051-72-2| 分子式：C₁₃H₁₀Cl₃N₃O| 分子量：330.60

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PF-01247324

产品介绍

PF-01247324是选择性且有口服活性的Na_v1.8通道阻断物，对人类重组Na_v1.8 的IC₅₀值为196 nM。

生物活性

PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Na_v1.8 channel blocker with an IC₅₀ of 196 nM for recombinant human Na_v1.8 channel.

体外研究

PF-01247324 inhibits native tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in human dorsal root ganglion (DRG) neurons (IC₅₀=331 nM) and in recombinantly expressed h Na_v1.8 channels (IC₅₀=196 nM), with 50-fold selectivity over recombinantly expressed TTX-R hNav1.5 channels (IC₅₀=10 μM) and 65-100-fold selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (IC₅₀=10-18 μM). In vitro current clamp shows that PF-01247324 reduces excitability in both rat and human DRG neurons and also alters the waveform of the action potential.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Experiments n rodents demonstrates efficacy in both inflammatory and neuropathic pain models. PF-01247324 reduces phase 2 flinching by 37% at 100 mg/kg. There is a significant effect of 30 mg/kg of PF-01247324 in the rat model carrageenan-induced thermal hyperalgesia and in CFA-induced mechanical hyperalgesia at exposures of 0.218 and 0.126 μM respectively. Mice that received PF-01247324 shows significant improvements in motor coordination and cerebellar-like symptoms compared to control.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (90.74 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0248 mL	15.1240 mL	30.2480 mL
5 mM	0.6050 mL	3.0248 mL	6.0496 mL
10 mM	0.3025 mL	1.5124 mL	3.0248 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。