PD-168077 maleate|cas:630117-19-0|西域试剂

PD-168077 maleate,98.74%

产品编号：Bellancom-21098A| CAS NO：630117-19-0| 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₅| 分子量：450.49

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PD-168077 maleate

产品介绍

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，其 K_i 值为 9 nM。

生物活性

PD-168077 maleate is a selective dopamine D₄ receptor agonist, with a K_i of 9 nM.

体外研究

PD-168077 is one of the first agents to be identified as putative selective D₄ agonists. It shows >100-fold selectivity over other members of the D₂-like receptor family and over their D₁-like counterparts; PD-168077 shows a 20-fold selectivity over α₁, and α₂, a 45-fold selectivity over 5-HT_1A, and a 460-fold selectivity over 5-HT_2A receptors; PD-168077 evidences intrinsic activity at the D₄ receptor in terms of quinpirole-like inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation or stimulation of [³H]thymidine uptake in CHO cells expressing the human D₄ receptor. In the PD-168077-treated cell, p-CaMKII exhibits a significantly increased clustering at synaptic sites, as indicated by the enhanced colocalization with PSD-95.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) dose-dependently induces locomotion, which takes an unusual and characteristic ”shuffling” form with uncoordinated movements together with yawning, and episodes of myoclonic jerking; grooming, and rearing are reduced.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (332.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2198 mL	11.0990 mL	22.1981 mL
5 mM	0.4440 mL	2.2198 mL	4.4396 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1099 mL	2.2198 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。