5-BDBD|cas:768404-03-1|西域试剂

5-BDBD,96.76%

产品编号：Bellancom-101911| CAS NO：768404-03-1| 分子式：C₁₇H₁₁BrN₂O₂| 分子量：355.19

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Bellancom-101911	￥1050.00	杭州北京（现货）
Bellancom-101911	￥1800.00	杭州北京（现货）
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Bellancom-101911	￥6900.00	杭州北京（现货）

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5-BDBD

产品介绍

5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。

生物活性

5-BDBD, a potent and selective P2X4 receptor antagonist, inhibits rP2X4R-mediated currents, with an IC₅₀ of 0.75 μM. 5-BDBD completely blocks the basal and acute hyperalgesia induced by nitroglycerin (NTG).

体外研究

5-BDBD inhibits 10 µM ATP-induced currents of rP2X4R-expressing HEK293 cells in a concentration-dependent manner, with an IC₅₀ of 0.75 μM.
5-BDBD displaces rightward the ATP concentration-response curve, with an EC₅₀ of 4.7 to 15.9 μM.
5-BDBD could be specifically used to discriminate between P2X1R, P2X2aR, P2X2bR, P2X3R, P2X4R, and P2X7R.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

5-BDBD (28 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) can completely blocke the basal hyperalgesia induced by recurrent NTG injection.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	28 mg/kg
Administration:	I.p.; daily for 9 days
Result:	Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity.

体内研究

5-BDBD (28 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) can completely blocke the basal hyperalgesia induced by recurrent NTG injection.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	28 mg/kg
Administration:	I.p.; daily for 9 days
Result:	Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (175.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8154 mL	14.0770 mL	28.1539 mL
5 mM	0.5631 mL	2.8154 mL	5.6308 mL
10 mM	0.2815 mL	1.4077 mL	2.8154 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。