PFE-360 PF-06685360|cas:1527475-61-1|西域试剂

PFE-360 PF-06685360,98.76%

产品编号：Bellancom-120085| CAS NO：1527475-61-1| 分子式：C₁₆H₁₆N₆O| 分子量：308.34

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PFE-360 PF-06685360

产品介绍

PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC₅₀ 值为 2.3 nM。

生物活性

PFE-360 (PF-06685360) is a potent, selective, brain penetrated and orally active leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor with a mean IC₅₀ of 2.3 nM in vivo.

体外研究

体内研究

PFE-360 (4 mg/kg and 7.5 mg/kg, orally, BID, 10-12 weeks) treatment potently decreases the LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio, with no significant adverse effects.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats (NTac:SD) weighed 225-250 g.
Dosage:	4 mg/kg and 7.5 mg/kg (pharmacokinetics and pharmacodynamics).
Administration:	Orally BID for 10-12 weeks.
Result:	The LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio was significantly decreased at both 1 h and 12 h after dosing. The terminal bodyweights exhibited no significant changes.

体内研究

PFE-360 (4 mg/kg and 7.5 mg/kg, orally, BID, 10-12 weeks) treatment potently decreases the LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio, with no significant adverse effects.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats (NTac:SD) weighed 225-250 g.
Dosage:	4 mg/kg and 7.5 mg/kg (pharmacokinetics and pharmacodynamics).
Administration:	Orally BID for 10-12 weeks.
Result:	The LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio was significantly decreased at both 1 h and 12 h after dosing. The terminal bodyweights exhibited no significant changes.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10.42 mg/mL (33.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2432 mL	16.2159 mL	32.4317 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2432 mL	6.4863 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6216 mL	3.2432 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。