Rasagiline 雷沙吉兰; (R-AGN1135; TVP1012)|cas:136236-51-6|西域试剂

Rasagiline 雷沙吉兰; (R-AGN1135; TVP1012),99.88%

产品编号：Bellancom-14605A| CAS NO：136236-51-6| 分子式：C₁₂H₁₃N| 分子量：171.24

Rasagiline(AGN1135;TVP1012)是MAO-B抑制剂，可作用于原发性帕金森病。

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Rasagiline 雷沙吉兰; (R-AGN1135; TVP1012)

产品介绍

Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC₅₀ 分别为 4.43 nM 和 412 nM。

生物活性

Rasagiline (R-AGN1135) is a highly potent selective irreversible mitochondrial monoamine oxidase (MAO) inhibitor with IC₅₀s of 4.43 nM and 412 nM for rat brain MAO B and A activity, respectively.

体外研究

Rasagiline (0.25 nM; 96 hours) significantly increases the proliferation rates of SH-SY5Y and 1242-MG upon Dexamethasone (10 µM) treatment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Neuroblastoma SH-SY5Y, and glioblastoma 1242-MG
Concentration:	0.25 nM
Incubation Time:	96 hours
Result:	Caused ~60% increase in the cell proliferation rate for SH-SY5Y cells treated with Dexamethasone. Caused ~35% increase in cell proliferation rate for 1242-MG cells treated with Dexamethasone.

体内研究
(In Vivo)

Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age
Dosage:	Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
Administration:	Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
Result:	Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons. Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.

体内研究

Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age
Dosage:	Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
Administration:	Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
Result:	Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons. Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.

体内研究

Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age
Dosage:	Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
Administration:	Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
Result:	Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons. Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.

性状

<38°C Solid,>41°C Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (583.98 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 5.88 mg/mL (34.34 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.8398 mL	29.1988 mL	58.3976 mL
5 mM	1.1680 mL	5.8398 mL	11.6795 mL
10 mM	0.5840 mL	2.9199 mL	5.8398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. M B Youdim, et al. Rasagiline [N-propargyl-1R(+)-aminoindan], a selective and potent inhibitor of mitochondrial monoamine oxidase B. Br J Pharmacol. 2001 Jan;132(2):500-6. [Content Brief]

. Shawna Tazik, et al. Comparative neuroprotective effects of Rasagiline and aminoindan with selegiline on dexamethasone-induced brain cell apoptosis. Neurotox Res. 2009 Apr;15(3):284-90. [Content Brief]

. Nadia Stefanova, et al. Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Exp Neurol. 2008 Apr;210(2):421-7. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2921499090

1. 物质的识别

产品名：	Rasagiline
CAS号：	136236-51-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rasagiline
别名：	(R)-AGN1135; TVP1012
分子式：
分子量：	171.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。