Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰; CP 526555-18|cas:375815-87-5|西域试剂

Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰; CP 526555-18,98.03%

产品编号：Bellancom-10021| CAS NO：375815-87-5| 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₆| 分子量：361.35

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Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰; CP 526555-18

产品介绍

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀=2.3 μM)。Varenicline Tartrate 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

生物活性

Varenicline Tartrate(CP 526555;Champix) is a nicotinic receptor partial agonist; it stimulates nicotine receptors more weakly than nicotine itself does. IC50 value: Target: α4β2 nAChR Varenicline(CP 526555; Champix; Chantix) is a prescription medication used to treat smoking addiction. As a partial agonist it both reduces cravings for and decreases the pleasurable effects of cigarettes and other tobacco products. Through these mechanisms Varenicline(CP 526555; Champix; Chantix) can assist some patients to quit smoking.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 20 mg/mL (55.35 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 14.29 mg/mL (39.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7674 mL	13.8370 mL	27.6740 mL
5 mM	0.5535 mL	2.7674 mL	5.5348 mL
10 mM	0.2767 mL	1.3837 mL	2.7674 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (27.67 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Krebs P, Sherman SE. Review: Varenicline for tobacco cessation does not increase CV serious adverse events. Ann Intern Med. 2012 Aug 21;157(4):JC2-2. [Content Brief]

. Kikkawa, H.; Maruyama, N.; Fujimoto, Y.; Hasunuma, T. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of the selective nicotinic receptor partial agonist, varenicline, in healthy Japanese adult smokers. Journal of Clinical Pharmacology (2011), 51(4), 52

. Pachas GN, Cather C, Pratt SA et al. Varenicline for Smoking Cessation in Schizophrenia: Safety and Effectiveness in a 12-Week, Open-Label Trial. J Dual Diagn. 2012;8(2):117-125. [Content Brief]

[4]. Bordia T, Hrachova M, Chin M et al. Varenicline Is a Potent Partial Agonist at α6β2* Nicotinic Acetylcholine Receptors in Rat and Monkey Striatum. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):327-34. [Content Brief]

[5]. Varenicline

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS02, GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明	P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲)	Xn,N,T,F
风险声明 (欧洲)	22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
安全声明 (欧洲)	22-57-45-36/37-16-7
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
闪点（华氏）	48.2 °F
闪点（摄氏）	9 °C

1. 物质的识别

产品名：	Varenicline tartrate
CAS号：	375815-87-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Varenicline tartrate
别名：	CP 526555-18
分子式：	C13H13N3·C4H6O6
分子量：	361.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。