SAR502250|cas:503860-57-9|西域试剂

SAR502250,99.90%

产品编号：Bellancom-137472| CAS NO：503860-57-9| 分子式：C₁₉H₁₈FN₅O₂| 分子量：367.38

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Bellancom-137472	￥9800.00	杭州北京（现货）
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SAR502250

产品介绍

SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC₅₀ 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。

生物活性

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC₅₀ of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD).

体外研究

SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ_25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SAR502250 (1-100 mg/kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau.
SAR502250 (10-30 mg/kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW)/Tau(VLW) mice after infusion of Aβ_25-35.
SAR502250 (10-30 mg/kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses.
SAR502250 (30 mg/kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat.
SAR502250 (10-60 mg/kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female P301L human tau transgenic mice (three-month-old; 32 g)
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Attenuated dose-dependently tau phosphorylation in the cortex and spinal cord, with ED₅₀s of 12.5 and 11.5 mg/kg, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female P301L human tau transgenic mice (three-month-old; 32 g)
Dosage:	1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Attenuated dose-dependently tau phosphorylation in the cortex and spinal cord, with ED₅₀s of 12.5 and 11.5 mg/kg, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (272.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7220 mL	13.6099 mL	27.2198 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7220 mL	5.4440 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3610 mL	2.7220 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。