SRX246|cas:512784-93-9|西域试剂

SRX246,98.77%

产品编号：Bellancom-105685| CAS NO：512784-93-9| 分子式：C₄₂H₄₉N₅O₅| 分子量：703.87

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-105685	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-105685	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-105685	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-105685	￥22500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

SRX246

产品介绍

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 K_i=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

生物活性

SRX246 is a potent, CNS-penetrant, highly selective, orally bioavailable vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist (K_i=0.3 nM for human V1a). SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 also displays negligible binding at 64 others receptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 can be used for treatment of stress-related disorders.

体外研究

体内研究

SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C_max, AUC_0-∞ and t_1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C_max, AUC_0-∞ and t_1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.)
Administration:	i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t_1/2) of 6 hours. The C_max and AUC_0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C_max, AUC_0-∞ and t_1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.)
Administration:	i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t_1/2) of 6 hours. The C_max and AUC_0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C_max, AUC_0-∞ and t_1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (142.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4207 mL	7.1036 mL	14.2072 mL
5 mM	0.2841 mL	1.4207 mL	2.8414 mL
10 mM	0.1421 mL	0.7104 mL	1.4207 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。