ML418|cas:1928763-08-9|西域试剂

ML418,99.89%

产品编号：Bellancom-122697| CAS NO：1928763-08-9| 分子式：C₁₉H₂₄ClN₃O₃| 分子量：377.87

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-122697	￥1400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-122697	￥2300.00	杭州北京（现货）
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ML418

产品介绍

ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂，具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制 Kir7.1，IC₅₀ 值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。

生物活性

ML418 is a potent, selective and CNS penetrating Kir7.1 potassium channel blocker. ML418 inhibits Kir7.1 with an IC₅₀ value of 0.31 μM. ML418 can be used for the research of neurological, cardiovascular, endocrine and muscle disorders.

体外研究

ML418 has inhibitory activity for Kir7.1 dose-dependently with an IC₅₀ value of 0.31 μM.
ML418 has selectivity for Kir7.1 and Kir6.2/SUR1 with IC₅₀ values of 1.3 μM and 1.9 μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ML418 (i.p.; 30 mg/kg) has good PK effect, excellent CNS penetration and favorable CNS distribution.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats and Mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal
Result:	Showed a suitable PK profile (Cmax = 0.20 μM and Tmax = 3 h), excellent CNS penetration with a mouse brain: Kp of 10.9, brain (323.9 ng/g): plasma (29.5 ng/mL).

体内研究

ML418 (i.p.; 30 mg/kg) has good PK effect, excellent CNS penetration and favorable CNS distribution.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats and Mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal
Result:	Showed a suitable PK profile (Cmax = 0.20 μM and Tmax = 3 h), excellent CNS penetration with a mouse brain: Kp of 10.9, brain (323.9 ng/g): plasma (29.5 ng/mL).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (55.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6464 mL	13.2321 mL	26.4641 mL
5 mM	0.5293 mL	2.6464 mL	5.2928 mL
10 mM	0.2646 mL	1.3232 mL	2.6464 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。