Safinamide 沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686|cas:133865-89-1|西域试剂

Safinamide 沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686,99.95%

产品编号：Bellancom-70057| CAS NO：133865-89-1| 分子式：C₁₇H₁₉FN₂O₂| 分子量：302.34

Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比对MAO-A的抑制性高5918倍。

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Safinamide 沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686

产品介绍

Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC₅₀=0.098 µM)，对 MAO-A(IC₅₀=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC₅₀= 8 µM) 比静息电位 (IC₅₀=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

生物活性

Safinamide is a potent, selective, and reversible monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor (IC₅₀=0.098 µM) over MAO-A (IC₅₀=580 µM). Safinamide also blocks sodium channels and modulates glutamate (Glu) release, showing a greater affinity at depolarized (IC₅₀=8 µM) than at resting (IC₅₀=262 µM) potentials. Safinamide has neuroprotective and neurorescuing effects and can be used for the study of parkinson disease, ischemia stroke etc.al.

体外研究

Safinamide (1–300 µM) reduces the amplitude of the peak sodium currents in a concentration-dependent manner. When currents are stimulated to a V_test of +10 mV from a V_h of -110 mV, the IC₅₀ value was 262 µM. When the holding potential is depolarized to -53 mV, the inhibitory effect of safinamide with a lower IC₅₀ value (8 µM) in rat cortical neurons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Safinamide (intraperitoneal injection; 90 mg/kg; once daily; 14 days) treatment prior to MCAO significantly ameliorates MCAO-caused cerebral infarction volume, neurological deficit, disruption of the brain-blood barrier (BBB), and impairs expression of tight junction protein occludin and ZO-1 in mice.
Safinamide (intraperitoneal injection; 5 mg/kg, 15 mg/kg and 30 mg/kg) dose dependently inhibits the veratridine-induced GABA release and Glu release in vivo. At the dose 30 mg/kg, Safinamide prevents the effect of veratridine both on Glu (treatment F1,8=1.31; time×treatment interaction F8,64=2.4) and GABA (treatment F1,8=4.04; time F8,64=3.76, time×treatment interaction F8,64 = 2.83) release.
Safinamide causes a slight, albeit not significant, reduction of veratridine-stimulated Glu release at 0.5 mg/kg and full inhibition at 5 and 15 mg/kg in rat.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Focal cerebral ischemia C57/BL6 male mouse Model
Dosage:	90 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily; 14 days
Result:	Significantly decreased infarction volume in brain areas.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Focal cerebral ischemia C57/BL6 male mouse Model
Dosage:	90 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily; 14 days
Result:	Significantly decreased infarction volume in brain areas.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (330.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3075 mL	16.5377 mL	33.0753 mL
5 mM	0.6615 mL	3.3075 mL	6.6151 mL
10 mM	0.3308 mL	1.6538 mL	3.3075 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [Content Brief]

. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [Content Brief]

. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

RTECS号	TX1457385

1. 物质的识别

产品名：	Safinamide
CAS号：	133865-89-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Safinamide
别名：	EMD-1195686, PNU-15774E
分子式：	C17H19FN2O2
分子量：	302.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。