JMV 2959 hydrochloride|cas:2448414-54-6|西域试剂

JMV 2959 hydrochloride,98.07%

产品编号：Bellancom-U00433A| CAS NO：2448414-54-6| 分子式：C₃₀H₃₃ClN₆O₂| 分子量：545.08

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JMV 2959 hydrochloride

产品介绍

JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R_1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK₁ 细胞，抑制 GHS-R_1a，IC₅₀ 值为 32±3 nM。

生物活性

JMV 2959 hydrochloride is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R_1a) antagonist with an IC₅₀ of 32±3 nM in LLC-PK₁ cells.

体外研究

JMV 2959 is a growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R_1a) antagonist with an IC₅₀ of 32 nM. JMV 2959 does not induce any intracellular calcium mobilization by itself. The dissociation constant of the receptor/JMV 2959 complex is determined by the Schild method. This experiment reveals a dissociation constant Kb of 19±6 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Intraperitoneal (i.p.) administration of Ghrelin (0.033, 0.1, and 0.33 mg/kg) does not alter the acoustic startle responses (ASR) or prepulse inhibition (PPI) in rats. Conversely, i.p. injection of JMV 2959 (1, 3, and 6 mg/kg), dose dependently decrease the ASR and increase PPI. Pretreatment with JMV 2959 at a dose with no effect on ASR or PPI per se, completely blocks Phencyclidine (PCP)-induced (2 mg/kg) deficits in PPI while pretreatment with the highest dose of Ghrelin does not potentiate or alter PPI responses of a sub-threshold dose of PCP (0.75 mg/kg).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (458.65 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 25 mg/mL (45.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8346 mL	9.1730 mL	18.3459 mL
5 mM	0.3669 mL	1.8346 mL	3.6692 mL
10 mM	0.1835 mL	0.9173 mL	1.8346 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (183.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。