TCS 1102|cas:916141-36-1|西域试剂

TCS 1102,99.64%

产品编号：Bellancom-10900| CAS NO：916141-36-1| 分子式：C₂₇H₂₆N₄O₂S| 分子量：470.59

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-10900		￥1004.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10900		￥4418.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

TCS 1102

产品介绍

TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑透过性和中等的生物利用度。

生物活性

TCS 1102 is a potent, dual orexin receptor antagonist, with Ki values of 0.2 nM and 3 nM for OX2 and OX1 receptors, respectively. TCS 1102 demonstrates excellent brain peneration and moderate bioavailability in rats.

体外研究

TCS 1102 (10 μM) inhibits Ca²⁺ responses to Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224) and Yan 7874 (an Orexin receptor agonist) in CHO-hOX2 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TCS 1102 (compound 18) (15, 50, 100 mg/kg; i.p; single dose) induces locomotion inhibition in rat in a dose dependent manner.
TCS-1102 (10 and 20 mg/kg; i.p.; single dose) decreases fear and anxiety in rats after exposure to footshock. Furthermore, TCS-1102 (10 mg/kg; i.p.; single dose) also shows anxiolytic effects for high responders (HR) rat when tested in the elevated T-maze.
PK of TCS 1102 in Rat (100 mg/kg; i.p.; measured at 30 min)

CL (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	F (%)	Brain/plasma/CSF (nM)
3.7	0.3	11	2370/3500/43

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague–Dawley rats (130-160 g)
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 30 min before received the footshocks
Result:	Decreased fear and anxiety in rats 14 days after exposure to footshock.

体内研究

CL (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	F (%)	Brain/plasma/CSF (nM)
3.7	0.3	11	2370/3500/43

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague–Dawley rats (130-160 g)
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 30 min before received the footshocks
Result:	Decreased fear and anxiety in rats 14 days after exposure to footshock.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (212.50 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1250 mL	10.6250 mL	21.2499 mL
5 mM	0.4250 mL	2.1250 mL	4.2500 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0625 mL	2.1250 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。