MS48107|cas:2375070-79-2|西域试剂

MS48107,99.75%

产品编号：Bellancom-134494| CAS NO：2375070-79-2| 分子式：C₂₃H₂₀FN₅O₂| 分子量：417.44

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Bellancom-134494	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-134494	￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-134494	￥11000.00	杭州北京（现货）

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MS48107

产品介绍

MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。

生物活性

MS48107 is a potent and selective positive allosteric modulator of G protein-coupled receptor 68 (GPR68). MS48107 is selective for GPR68 over the closely related proton GPCRs, neurotransmitter transporters, and hERG ion channels. MS48107 can readily cross the blood-brain barrier (BBB) in mice.

体外研究

5-HT2B has moderate binding affinity to MS48107 (compound 71) with a K_i value of 219 nM. At 5-HT2B receptors, MS48107 shows no agonist activity but display weak antagonist activity with a K_i value of 310 nM, respectively.
MS48107 (compound 71) has agonist activity only at the MT1 and MT2 receptors. MS48107 is a weak full agonist at the MT1 receptor (EC₅₀ = 320 nM) and a weak partial agonist activity at the MT2 receptor (EC₅₀ = 540 nM). MS48107 displays low binding affinities to MT1 (5900 nM) and MT2 (1100 nM) receptors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

For MS48107 (compound 71), a single intraperitoneal injection at the dose of 25 mg/kg leads to high exposure levels (above 10 μM) in both plasma and brain at 0.5 h in mice (Swiss Albino mice). The high compound exposure levels in both plasma and brain are maintained for 2 h.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (239.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3956 mL	11.9778 mL	23.9555 mL
5 mM	0.4791 mL	2.3956 mL	4.7911 mL
10 mM	0.2396 mL	1.1978 mL	2.3956 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明