Tirasemtiv CK-2017357|cas:1005491-05-3|西域试剂

Tirasemtiv CK-2017357,99.83%

产品编号：Bellancom-15964| CAS NO：1005491-05-3| 分子式：C₁₂H₁₄N₄O| 分子量：230.27

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Tirasemtiv CK-2017357

产品介绍

Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

生物活性

Tirasemtiv is an activator of the fast skeletal muscle troponin complex.

体外研究

Tirasemtiv is a fast skeletal troponin activator that sensitizes the sarcomere to calcium; this mechanism of action amplifies the response of muscle to neuromuscular input producing greater force when nerve input is reduced. Tirasemtiv selectively sensitizes fast skeletal muscle troponin to calcium (Ca²⁺), and slows the rate of Ca²⁺ release from the regulatory troponin complex of fast skeletal muscle.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A single dose of Tirasemtiv significantly increases submaximal isometric force, forelimb grip strength, grid hang time, and rotarod performance in a female transgenic mouse model (B6SJL-SOD1^G93A) of ALS with functional deficits. Additionally, diaphragm force and tidal volume are significantly higher in Tirasemtiv-treated female B6SJL-SOD1^G93A mice. At the 25% deficit milestone, vehicle-treated B6SJL-SOD1^G93A mice demonstrated forelimb grip strength of 49.6±4.6 g. Tirasemtiv increases grip strength by 38% to 68.6±8.1g (p<0.05, single tailed t-test). Tirasemtiv doses of 2, 2, 2, and 4 mg/kg given at approximately 20 min intervals to achieve a cumulative dose of 10 mg/kg. Regression analysis of the log dose vs. response relationship indicated that Tirasemtiv significantly increased muscle force in WT and mid-stage B6SJL-SOD1^G93A mice (WT p<0.0001; mid-stage p=0.0028). At later stages of disease, the mice exhibited a trend for increased muscle function in response to Tirasemtivcompared to baseline (p=0.064).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10.91 mg/mL (47.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3427 mL	21.7136 mL	43.4273 mL
5 mM	0.8685 mL	4.3427 mL	8.6855 mL
10 mM	0.4343 mL	2.1714 mL	4.3427 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。