RO5256390|cas:1043495-96-0|西域试剂

RO5256390,98.75%

产品编号：Bellancom-12700| CAS NO：1043495-96-0| 分子式：C₁₃H₁₈N₂O| 分子量：218.29

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RO5256390

产品介绍

RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂，是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过活性分子对中脑皮质系统的作用，减少活性分子滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺，能调节神经传递，可以阻止精神刺激剂引起的亢奋，并产生类似抗精神病活性分子奥氮平的大脑激活模式，显示出类似抗精神病活性分子的特性。

生物活性

RO5256390 is an agonist of trace amine-associated receptor 1 (TAAR1), a highly conserved G-protein-coupled receptor (GPCR) bound by endogenous trace amines. RO5256390 can be used to reduce multiple behavioral effects of agents of abuse through their actions on the mesocorticolimbic system. RO5256390 is a modulator of monoaminergic neurotransmission, blocks psychostimulant-induced hyperactivity and produces a brain activation pattern reminiscent of the antipsychotic agent olanzapine, suggesting antipsychotic-like properties.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (229.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5811 mL	22.9053 mL	45.8106 mL
5 mM	0.9162 mL	4.5811 mL	9.1621 mL
10 mM	0.4581 mL	2.2905 mL	4.5811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (11.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (11.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。