Tafamidis meglumine 他发米帝司甲葡胺; Fx-1006A|cas:951395-08-7|西域试剂

Tafamidis meglumine 他发米帝司甲葡胺; Fx-1006A,99.52%

产品编号：Bellancom-14852A| CAS NO：951395-08-7| 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₈| 分子量：503.33

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Tafamidis meglumine 他发米帝司甲葡胺; Fx-1006A

产品介绍

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC₅₀ 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

生物活性

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) is a potent and selective transthyretin (TTR) stabilizer, shows comparable potency and efficacy to the mutumant homotetramers V30M-TTR, V122I-TTR and wild type WT-TTR, with EC₅₀s of 2.7-3.2 μM. Tafamidis meglumine inhibits amyloidogenesis.

体外研究

Tafamidis binds selectively and with negative cooperativity (K_ds ∼2 nM and ∼200 nM) to the two normally unoccupied thyroxine-binding sites of the tetramer, and kinetically stabilizes TTR.
Tafamidis (0-7.2 μM) dose-dependently inhibits WT-TTR amyloidogenesis after treatment for 72 hours at a pH of 4.4-4.5.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (24.83 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9868 mL	9.9338 mL	19.8677 mL
5 mM	0.3974 mL	1.9868 mL	3.9735 mL
10 mM	0.1987 mL	0.9934 mL	1.9868 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。