Radiprodil RGH-896|cas:496054-87-6|西域试剂

Radiprodil RGH-896,99.06%

产品编号：Bellancom-14777| CAS NO：496054-87-6| 分子式：C₂₁H₂₀FN₃O₄| 分子量：397.40

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Radiprodil RGH-896

产品介绍

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

生物活性

Radiprodil (RGH-896) is an orally active and selective NMDA NR2B antagonist. A potential therapeutic agent in treatment of neuropathic pain and possibly other chronic pain conditions.

体外研究

Preincubation with Radiprodil (10 nM) restores long-term potentiation (LTP) in the presence of Aβ_1-42, 3NTyr10-Aβ and Aβ_1-40, but not AβpE3.
As for LTP, Radiprodil (10 nM) reverses the synaptic toxicity of 3NTyr-AβAβ_1-40 and Aβ_1-42 but not that AβpE_3-42.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Radiprodil could block NMDA currents in Mg²⁺ insensitive variants, with potencies similar to those obtained without Mg²⁺.
Radiprodil's potency is higher at pH 7.0 than at pH 7.6, suggesting that radiprodil may retain its ability to block glutamate-induced NMDA currents even under acidic conditions that manifest under long term seizures.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (629.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5164 mL	12.5818 mL	25.1636 mL
5 mM	0.5033 mL	2.5164 mL	5.0327 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2582 mL	2.5164 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。