Lanicemine dihydrochloride 拉尼西明二盐酸盐; AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR|cas:153322-06-6|西域试剂

Lanicemine dihydrochloride 拉尼西明二盐酸盐; AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR,99.54%

产品编号：Bellancom-108235A| CAS NO：153322-06-6| 分子式：C₁₃H₁₆Cl₂N₂| 分子量：271.19

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Lanicemine dihydrochloride 拉尼西明二盐酸盐; AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR

产品介绍

Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂，K_i 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC₅₀ 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。

生物活性

Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride is a low-trapping NMDA channel blocker (K_i of 0.56-2.1 μM for NMDA receptor; IC₅₀s of 4-7 μM and 6.4 μM in CHO and Xenopus oocyte cells, respectively). Antidepressant effects.

体外研究

体内研究

Lanicemine produces sustained antidepressant efficacy with minimal psychotomimetic adverse effects. Lanicemine (3, 10 or 30 mg/kg; intraperitoneal) not only engages brain circuits involved in the generation of gamma- electroencephalography (EEG), but also influences these networks independent of the broader systems-level disruptions typical of ketamine.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	3, 10 or 30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal
Result:	Produced pronounced dose-dependent elevations in spontaneous gamma-band EEG, but only gamma changes for Ketamine were tightly coupled to increases in locomotor activity.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	3, 10 or 30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal
Result:	Produced pronounced dose-dependent elevations in spontaneous gamma-band EEG, but only gamma changes for Ketamine were tightly coupled to increases in locomotor activity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL (884.99 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (368.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6875 mL	18.4373 mL	36.8745 mL
5 mM	0.7375 mL	3.6875 mL	7.3749 mL
10 mM	0.3687 mL	1.8437 mL	3.6875 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (368.75 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 6 mg/mL (22.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 6 mg/mL (22.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (22.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (22.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6 mg/mL (22.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (22.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。