TCN 201|cas:852918-02-6|西域试剂

TCN 201,98.53%

产品编号：Bellancom-13457| CAS NO：852918-02-6| 分子式：C₂₁H₁₇ClFN₃O₄S| 分子量：461.89

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TCN 201

产品介绍

TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC₅₀ 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC₅₀<4.3) 相比，TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。

生物活性

TCN 201 is a potent, selective and non-competitive antagonist of GluN1/GluN2A NMDA receptor, with a pIC₅₀ of 6.8. TCN 201 is selective for GluN1/GluN2A NMDA receptor over GluN1/GluN2B NMDA receptor (pIC₅₀<4.3).

体外研究

TCN 201 (compound 1) is selective for GluN1/GluN2A NMDAR over GluN1/GluN2B NMDAR, with pIC₅₀s of 6.8 and <4.3, respectively.
TCN 201 (10 μM) produces only slight inhibition of GluN1/GluN2B NMDAR-mediated currents in oocytes.
TCN 201 (10-30 μM) antagonism of NMDAR-mediated responses is both subtype- and glycine-dependent and more potent than TCN 213 in oocytes.
TCN 201 (0.1-100 μM) does not produce complete block of NMDAR-mediated responses in oocytes.
TCN 201 (10 μM) antagonism of NMDAR-mediated currents shows a negative correlation with their ifenprodil sensitivity in rat cortical neurons.
TCN 201 (1-9 μM) suppresses cortical spreading depression (CSD) in chick retina.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TCN-201 (10 mg/kg; i.p.) is ineffective in CSD blood-oxygen level-dependent (BOLD) response in rats^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TCN-201 (10 mg/kg; i.p.) is ineffective in CSD blood-oxygen level-dependent (BOLD) response in rats^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (541.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1650 mL	10.8251 mL	21.6502 mL
5 mM	0.4330 mL	2.1650 mL	4.3300 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0825 mL	2.1650 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。