BPN-15606|cas:1914989-49-3|西域试剂

BPN-15606,95.29%

产品编号：Bellancom-117482| CAS NO：1914989-49-3| 分子式：C₂₃H₂₃FN₆O| 分子量：418.47

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BPN-15606

产品介绍

BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC₅₀ 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。

生物活性

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC₅₀ values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 lowers Aβ42 and Aβ40 levels in the central nervous system of rats and mice. BPN-15606 has acceptable PK/PD properties, including bioavailability, half-life, and clearance.

体外研究

体内研究

BPN-15606 (oral administration; 10 mg/kg, 25 mg/kg and 50 mg/kg; 7 days) shows excellent dose-dependent efficacy in both plasma and brain on lowering of Aβ42 and Aβ40 levels in mice.
BPN-15606 (oral administration; 5 mg/kg, 25 mg/kg and 50 mg/kg; 9 days) dose-dependently reduces CSF on lowering of Aβ42 and Aβ40 levels in rats.
BPN-15606 (oral administration; 25 mg/kg; single dose) shows a robust effect on both brain and plasma Aβ 42 and Aβ40 levels, which begins approximately 30–60 minutes following the single dose administration and lasted for ≥24 hours in C57BL/6 mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (238.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3897 mL	11.9483 mL	23.8966 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3897 mL	4.7793 mL
10 mM	0.2390 mL	1.1948 mL	2.3897 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。