SSR180711 hydrochloride|cas:446031-79-4|西域试剂

SSR180711 hydrochloride,99.98%

产品编号：Bellancom-19411| CAS NO：446031-79-4| 分子式：C₁₄H₁₈BrClN₂O₂| 分子量：361.66

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Bellancom-19411		￥750.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19411		￥1250.00	杭州北京（现货）

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SSR180711 hydrochloride

产品介绍

SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (K_i=22 nM；IC₅₀=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (K_i=14 nM；IC₅₀=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。

生物活性

SSR180711 hydrochloride is an orally active, selective and reversible α7 acetylcholine nicotinic receptor (n-AChRs) partial agonist. SSR180711 hydrochloride can act on rat α7 n-AChR (K_i=22 nM; IC₅₀=30 nM) and human α7 n-AChR (K_i=14 nM; IC₅₀=18 nM). SSR180711 hydrochloride increases glutamatergic neurotransmission, ACh release and long-term potentiation (LTP) in the hippocampus.

体外研究

SSR180711 hydrochloride is selective for the α7 receptor subtype compared to α4β2, α3β2, α3β4, and α1β1γδ human n-AChR subtypes (IC₅₀>5 μM). SSR180711 hydrochloride (10 μM) has no inhibition (lower than 50%) for the ionic channels, neurotransmitter, or peptide receptors.
SSR180711 hydrochloride (0.01-10000 μM) is a potent partial agonist at human α7 n-AChRs expressed in Xenopus oocytes or GH4C1 cells and elicits typical concentration-dependent inward currents with an EC₅₀ value of 4.4 μM (2.5-7.8 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SSR180711 hydrochloride rapidly penetrates into the brain (ID₅₀=8 mg/kg; p.o.). SSR180711 hydrochloride dose-dependently inhibits the specific [^3H]α-BTX binding in the mouse brain (ID₅₀=8.3 and 7.5 mg/kg for p.o. and i.p., respectively).
SSR180711 hydrochloride (1-10 mg/kg for i.p.; 10-30 mg/kg for p.o.) dose-dependently increases extracellular acetylcholine (ACh) levels in the hippocampus and prefrontal cortex of freely moving rats.
SSR180711 hydrochloride (0.1, 0.3, 1 mg/kg; i.v.) dose-dependently increases firing rate.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (138.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7650 mL	13.8251 mL	27.6503 mL
5 mM	0.5530 mL	2.7650 mL	5.5301 mL
10 mM	0.2765 mL	1.3825 mL	2.7650 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。