VU6005649|cas:2137047-43-7|西域试剂

VU6005649,99.53%

产品编号：Bellancom-107982| CAS NO：2137047-43-7| 分子式：C₁₆H₁₂F₅N₃O| 分子量：357.28

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VU6005649

产品介绍

VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu_7/8 受体激动剂，对于 mGlu₇ 受体和 mGlu₈ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

生物活性

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu_7/8 receptor agonist with EC₅₀s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu₇ receptor and mGlu₈ receptor, respectively.

体外研究

VU6005649 is a CNS penetrant mGlu_7/8 receptor agonist with EC₅₀s of 0.65 μM and 2.6 μM for mGlu₇ receptor and mGlu₈ receptor, respectively. VU6005649 displays a terminal K_p of 2.43 with total brain levels ~9× above the mGlu₇ positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC₅₀.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30 mg/kg IP in 10% Tween 80/H₂O (0.75 mg/kg. s.c. amphetamine), no efficacy is observed in this assay. VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu_7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (139.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7989 mL	13.9946 mL	27.9893 mL
5 mM	0.5598 mL	2.7989 mL	5.5979 mL
10 mM	0.2799 mL	1.3995 mL	2.7989 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。