Xanomeline tartrate LY 246708 tartrate,99.92%

产品编号:Bellancom-105182A| CAS NO:152854-19-8| 分子式:C18H29N3O7S| 分子量:431.50

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Xanomeline tartrate LY 246708 tartrate

产品介绍 Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
生物活性

Xanomeline (LY 246708) is the potent agonist of muscarinic M1/M4 receptor with antipsychotic-like activity. Xanomeline (LY 246708) increases neuronal excitability. Xanomeline (LY 246708) can be used for the research of schizophrenia.

体外研究

Xanomeline (LY 246708) (0.1-10 μM; CNS4U) shows an overall increase in the mean firing rate. Xanomeline (LY 246708) shows the M1 receptor is functional in hiPSC derived neurons. Xanomeline (LY 246708) (>1 μM) has a prolonged engagement with the receptor and produces a persistent receptor activation leading to a sustained suppression of the M-current.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Xanomeline (LY 246708) (0.5-3 mg/kg; s.c.; 1-3 hours) induces salivation and vomiting in some monkeys.
Xanomeline (LY 246708) shows functional dopamine antagonism and an antipsychotic-like profile.
Xanomeline (LY 246708) inhibits D-amphetamine- and (−)-apomorphine-induced behavior and do not cause extrapyramidal side effects.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Cebus apella monkeys
Dosage: 0.5-3 mg/kg
Administration: s.c.; 1-3 hours
Result: Induced salivation and vomiting in some monkeys.
体内研究

Xanomeline (LY 246708) (0.5-3 mg/kg; s.c.; 1-3 hours) induces salivation and vomiting in some monkeys.
Xanomeline (LY 246708) shows functional dopamine antagonism and an antipsychotic-like profile.
Xanomeline (LY 246708) inhibits D-amphetamine- and (−)-apomorphine-induced behavior and do not cause extrapyramidal side effects.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Cebus apella monkeys
Dosage: 0.5-3 mg/kg
Administration: s.c.; 1-3 hours
Result: Induced salivation and vomiting in some monkeys.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (579.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3175 mL 11.5875 mL 23.1750 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3175 mL 4.6350 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1587 mL 2.3175 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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