Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定; MPV785|cas:86347-15-1|西域试剂

Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定; MPV785,99.92%

产品编号：Bellancom-17034B| CAS NO：86347-15-1| 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂| 分子量：236.74

Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂，对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-17034B		￥550.00	杭州北京（现货）
Bellancom-17034B		￥1800.00	杭州北京（现货）

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Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定; MPV785

产品介绍

Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

生物活性

Medetomidine hydrochloride is an orally active α2-adrenoceptor agonist (K_i: 1.08 nM). Medetomidine hydrochloride has sedative and analgesic effects. Medetomidine hydrochloride can cause peripheral vasoconstriction through the activation of α2 adrenoceptors on blood vessels^[4].

体外研究

Medetomidine (0-1 µM, 1 h) hydrochloride inhibits aldosterone release from the adrenocortical cell suspension^[7].
Medetomidine (10 nM) hydrochloride activates a kicking response in Cyprids^[8].
Medetomidine (1 µM) hydrochloride increases cellular cAMP production by activating β-like receptors in CHO cells^[8].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Medetomidine (200 μg/kg, p.o. or i.m.) hydrochloride induces a sedation in cats^[4].
Medetomidine (20 µg/kg, i.v.) hydrochloride shows sedative and analgesic effects in dogs^[5].
Medetomidine (0.05-0.3 mg/kg, s.c.) hydrochloride protects against Diazinon-induced toxicosis in mice^[6].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Diazinon (75 mg/kg, orally)-induced toxicosis in mice^[6]
Dosage:	0.05, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection (s.c.), 15 min before Diazinon.
Result:	Protected the mice from the toxicity induced by Diazinon. Decreased the occurrence of Straub tail, excessive salivation and tremor. Increased the latencies to onset of tremor and death when compared with control.

Animal Model:	Dogs^[5]
Dosage:	20 µg/kg
Administration:	Intravenous injection (i.v.)
Result:	Showed sedative and analgesic effects. Increased in SAP, MAP, DAP, MPAP, PCWP, CVP, SVR, PVR, core body temperature. Decreased in HR, CO, CI, SV, SI, RR, pH.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Diazinon (75 mg/kg, orally)-induced toxicosis in mice^[6]
Dosage:	0.05, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection (s.c.), 15 min before Diazinon.
Result:	Protected the mice from the toxicity induced by Diazinon. Decreased the occurrence of Straub tail, excessive salivation and tremor. Increased the latencies to onset of tremor and death when compared with control.

Animal Model:	Dogs^[5]
Dosage:	20 µg/kg
Administration:	Intravenous injection (i.v.)
Result:	Showed sedative and analgesic effects. Increased in SAP, MAP, DAP, MPAP, PCWP, CVP, SVR, PVR, core body temperature. Decreased in HR, CO, CI, SV, SI, RR, pH.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (422.40 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (422.40 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 50 mg/mL (211.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2240 mL	21.1202 mL	42.2404 mL
5 mM	0.8448 mL	4.2240 mL	8.4481 mL
10 mM	0.4224 mL	2.1120 mL	4.2240 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216. [Content Brief]

. Kallio A, et al. Acute effects of medetomidine, a selective alpha 2-adrenoceptor agonist, on anterior pituitary hormone and cortisol secretion in man. Acta Endocrinol (Copenh). 1988 Sep;119(1):11-5. [Content Brief]

. R Virtanen, et al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an a2-adrenoceptor agonist. [Content Brief]

[4]. O. B. Ansah, et al. Comparing oral and intramuscular administration of medetomidine in cats.

[5]. Kuo WC, et al. Comparative cardiovascular, analgesic, and sedative effects of medetomidine, medetomidine-hydromorphone, and medetomidine-butorphanol in dogs. Am J Vet Res. 2004 Jul;65(7):931-7. [Content Brief]

[6]. Yakoub LK, et al. Medetomidine protection against diazinon-induced toxicosis in mice. Toxicol Lett. 1997 Sep 19;93(1):1-8. [Content Brief]

[7]. Jager LP, et al. Effects of atipamezole, detomidine and medetomidine on release of steroid hormones by porcine adrenocortical cells in vitro. Eur J Pharmacol. 1998 Apr 3;346(1):71-6. [Content Brief]

[8]. Ulrika Lind, et al. Octopamine receptors from the barnacle balanus improvisus are activated by the alpha2-adrenoceptor agonist medetomidine. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Medetomidine hydrochloride
CAS号：	86347-15-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Medetomidine hydrochloride
别名：	MPV785
分子式：	C13H16N2.HCl
分子量：	236.74

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1021949-47-2

~89%

86347-15-1

文献："Joint Stock Company Grindeks" Patent: EP1918282 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 6 ;

86347-14-0

86347-15-1

文献：WO2009/53709 A1, ; Page/Page column 13; 15-16 ;

576-23-8

86347-15-1

文献：WO2013/14428 A1, ;

1421259-20-2

86347-15-1

文献：WO2013/14428 A1, ;

1421259-22-4

86347-15-1

文献：WO2013/14428 A1, ;

上游产品 3
1021949-47-2 86347-14-0 576-23-8
下游产品 1
86347-14-0

[1]. Davies, M.F., et al., Activation of alpha2 adrenergic receptors suppresses fear conditioning: expression of c-Fos and phosphorylated CREB in mouse amygdala. Neuropsychopharmacology, 2004. 29(2): p. 229-39.

[2]. Ozdogan, U.K., et al., The involvement of alpha 2A-adrenoceptors in morphine analgesia, tolerance and withdrawal in mice. Eur J Pharmacol, 2004. 497(2): p. 161-71.

[3]. Menon, D.V., et al., Central sympatholysis as a novel countermeasure for cocaine-induced sympathetic activation and vasoconstriction in humans. J Am Coll Cardiol, 2007. 50(7): p. 626-33.

Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定; MPV785,99.92%

Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定; MPV785

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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