THK5351|cas:1707147-26-9|西域试剂

THK5351,98.94%

产品编号：Bellancom-101183| CAS NO：1707147-26-9| 分子式：C₁₈H₁₈FN₃O₂| 分子量：327.35

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THK5351

产品介绍

THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂，用于研究大脑中tau病理成像。

生物活性

THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.

体外研究

Aggregated tau protein is a major neuropathological substrate central to the pathophysiology of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD). ¹⁸F-THK5351 binds to Alzheimer disease hippocampal homogenates with high affinity (K_d=2.9 nM; maximum number of binding sites=368.3 pmol/g tissue). It has fast dissociation from white-matter tissue. The THK5351 binding amount correlates with the amount of tau deposits in tissue.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

THK5351 exhibits favorable pharmacokinetics and no defluorination in mice. ¹⁸F-THK5351 enters the brain immediately after intravenous injection and shows a fast washout from the brain. At 0.1 and 1 mg/kg, no animals died and no treatment-related changes in any animal are noted in clinical observations, body weight measurement, and pathologic examination. Autoradiography in the brain sections of patients with PSP demonstrates [³H]THK-5351 binding to tau deposits with a high selectivity. Although patients with PSP exhibits no remarkable [¹⁸F]THK-5351 retention in the temporal cortex, significantly higher tracer retention is observed in the globus pallidus and midbrain.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (152.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0548 mL	15.2742 mL	30.5483 mL
5 mM	0.6110 mL	3.0548 mL	6.1097 mL
10 mM	0.3055 mL	1.5274 mL	3.0548 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。