NGP555|cas:1304630-27-0|西域试剂

NGP555,98.09%

产品编号：Bellancom-108714| CAS NO：1304630-27-0| 分子式：C₂₃H₂₃FN₄S| 分子量：406.52

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NGP555

产品介绍

NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。

生物活性

NGP555 is a γ-secretase modulator.

体外研究

NGP555 potently lowers Aβ₄₂ in cell cultures (9 nM) while increasing shorter forms of Aβ.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NGP555 significantly lowers Aβ₄₂ in the cerebrospinal fluid (CSF) at time points from 8 to10 hours post dose, panel B shows that reduction of Aβ cerebrospinal fluid (CSF) levels is significant at 3.75 mg/kg of NGP555 and above, and panel C shows an increase in Aβ₃₈ levels at 15 mg/kg of NGP555 and above. When combining the reduction of Aβ₄₂ with an increase in Aβ₃₈, NGP555 is effective at raising CSF Aβ_38/42 ratio at 1.87 mg/kg and above (panel D). NGP555-treated Tg mice show a significant protection from decline in performance with >65% less decline (P<0.005) when comparing the differential of Tg to non-Tg vehicle-treated mice. NGP555 also shows good oral bioavailability and is brain-penetrant with a brain:plasma ratio of ~0.93 in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (61.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4599 mL	12.2995 mL	24.5990 mL
5 mM	0.4920 mL	2.4599 mL	4.9198 mL
10 mM	0.2460 mL	1.2300 mL	2.4599 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。