Pexacerfont BMS-562086|cas:459856-18-9|西域试剂

Pexacerfont BMS-562086,99.97%

产品编号：Bellancom-12127| CAS NO：459856-18-9| 分子式：C₁₈H₂₄N₆O| 分子量：340.42

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Pexacerfont BMS-562086

产品介绍

Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF₁) 受体拮抗剂，作用于人 CRF₁ 受体，IC₅₀ 为 6.1±0.6 nM。

生物活性

Pexacerfont is a selective corticotropin-releasing factor (CRF₁) receptor antagonist with IC₅₀ of 6.1±0.6 nM for human CRF₁ receptor.

体外研究

Pexacerfont demonstrates a potent and specific inhibitory effect (IC₅₀=6.1 ± 0.6 nM) toward human CRF₁ receptor and has greater than 1000-fold lower affinity (IC₅₀>1000 nM) for the CRF-binding protein and biogenic amine receptors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pexacerfont (BMS-562086) is active in rats (1-10 mg/kg, orally) in the defensive withdrawal and elevated plus maze models of anxiety. After the intravenous bolus dose, the plasma Pexacerfont concentrations exhibited a multiexponential decline in rats, dogs, and chimpanzees. The CL_p of Pexacerfont was higher in rats (17.9 mL/kg per min) and dogs (11.6 mL/kg per min) than in chimpanzees (2.0 mL/kg per min). Assuming the value of CL_p of Pexacerfont approximates the value of CL_b in these three species, Pexacerfont has an estimated hepatic extraction ratio of 0.32, 0.38, and 0.08 in rats, dogs, and chimpanzees, respectively (calculated by dividing CL_p by respective hepatic blood flow, 55.2, 30.9, and 25.5 mL/kg per min for rats, dogs, and chimpanzees). The assumption that CL_b is equal to CL_p is reasonable at least in rats, where the blood to plasma concentration ratio of BMS-562086-equivalent radioactivity was 0.95 at 1 h postdose.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (146.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9375 mL	14.6877 mL	29.3755 mL
5 mM	0.5875 mL	2.9375 mL	5.8751 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9375 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。