GCN2iB|cas:2183470-12-2|西域试剂

GCN2iB,99.41%

产品编号：Bellancom-112654| CAS NO：2183470-12-2| 分子式：C₁₈H₁₂ClF₂N₅O₃S| 分子量：451.83

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GCN2iB

产品介绍

GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.4 nM。

生物活性

GCN2iB is an ATP-competitive inhibitor of a serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2), with an IC₅₀ of 2.4 nM.

体外研究

GCN2iB shows an IC₅₀ value of 2.4 nM for GCN2 and potent cellular activity. In a panel of 468 kinases, only GCN2 shows >99.5% inhibition, and three kinases (MAP2K5, STK10, and ZAK) show >95%inhibition at 1 μM GCN2iB, demonstrating high kinase selectivity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In the antitumor activity study of the CCRF-CEM xenografts, ASNase or GCN2iB alone does not significantly affect tumor growth. Notably, a combination of ASNase and GCN2iB elicit potent antitumor activity (P=0.0002) with synergistic effects. In MV-4-11 and SU.86.86 xenografts, robust antitumor activity of the combination of GCN2iB and ASNase is observed with synergistic effect, respectively. ASNase/GCN2iB-treated tumors do not show significant growth even after drug cessation. The combination of ASNase and GCN2iB yield survival advantage compared with the vehicle treated control with synergistic effect.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (36.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2132 mL	11.0661 mL	22.1322 mL
5 mM	0.4426 mL	2.2132 mL	4.4264 mL
10 mM	0.2213 mL	1.1066 mL	2.2132 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。