CAY10614|cas:1202208-36-3|西域试剂

CAY10614,98.04%

产品编号：Bellancom-135042| CAS NO：1202208-36-3| 分子式：C₄₂H₇₈INO₂| 分子量：755.98

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CAY10614

产品介绍

CAY10614 是一种有效的 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活，IC₅₀ 值为 1.675 μM。CAY10614 可以提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率。

生物活性

CAY10614 is a potent TLR4 antagonist. CAY10614 inhibits the lipid A-induced activation of TLR4, with an IC₅₀ of 1.675 μM. CAY10614 can improve survival of mice in lethal endotoxin shock model.

体外研究

CAY10614 (compound 7) (1-10 μM) inhibits the lipid A-induced increase of phosphatase activity in a concentration-dependent manner in HEK293 cells.
CAY10614 (0.5 μM) inhibits the increase of [Ca²⁺]_cyt induced by LPS in >18 days in vitro (DIV) neurons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CAY10614 (compound 7) (10 mg/kg; i.p. 30 min before the LPS) significantly improves survival of mice given intraperitoneal LPS (20 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J male mice (9 weeks) were i.p. injected with 20 mg/kg LPS
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p. 30 min before the LPS
Result:	Increased the survival rate of mice from 0% to 67%.

体内研究

CAY10614 (compound 7) (10 mg/kg; i.p. 30 min before the LPS) significantly improves survival of mice given intraperitoneal LPS (20 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J male mice (9 weeks) were i.p. injected with 20 mg/kg LPS
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p. 30 min before the LPS
Result:	Increased the survival rate of mice from 0% to 67%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (16.53 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3228 mL	6.6139 mL	13.2279 mL
5 mM	0.2646 mL	1.3228 mL	2.6456 mL
10 mM	0.1323 mL	0.6614 mL	1.3228 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.83 mg/mL (1.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.83 mg/mL (1.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.83 mg/mL (1.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.83 mg/mL (1.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明