SB-277011 hydrochloride SB-277011A hydrochloride|cas:215804-67-4|西域试剂

SB-277011 hydrochloride SB-277011A hydrochloride,98.22%

产品编号：Bellancom-10847B| CAS NO：215804-67-4| 分子式：C₂₈H₃₁ClN₄O| 分子量：475.02

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SB-277011 hydrochloride SB-277011A hydrochloride

产品介绍

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

生物活性

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate dopamine D₃ receptor (D₃R) antagonist with K_i values of 10.7 nM and 11.2 nM at rodent and human D₃R, respectively. SB-277011 hydrochloride displays 80- to 100-fold selectivity over other dopamine receptors with pK_is of 8.0, 6.0, <5.2, and 5.9 for D3, D2, 5-HT_1B, and 5-HT_1D receptors, respectively.

体外研究

体内研究

SB-277011 hydrochloride has an excellent pharmacokinetic profile, exhibits oral bioavailability 43%, half-life:2.0 h, plasma clearance 19 mL/min/kg) and to be highly brain-penetrant (brain:blood ratio of 3.6:1), with a clean P450 profile in the rat.
SB-277011 hydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.
SB-277011 (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011 can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (105.26 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 16.67 mg/mL (35.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1052 mL	10.5259 mL	21.0517 mL
5 mM	0.4210 mL	2.1052 mL	4.2103 mL
10 mM	0.2105 mL	1.0526 mL	2.1052 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。