J-2156 TFA|cas:2387505-73-7|西域试剂

J-2156 TFA,99.98%

产品编号：Bellancom-111615A| CAS NO：2387505-73-7| 分子式：C₂₆H₂₉F₃N₄O₆S| 分子量：582.59

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-111615A	￥2000.00	杭州北京（现货）
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J-2156 TFA

产品介绍

J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST₄) 激动剂，对于人和大鼠 SST₄ 受体的 IC₅₀ 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

生物活性

J-2156 TFA is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST₄ receptor) agonist with IC₅₀s of 0.05 nM and 0.07 nM for human and rat SST₄ receptors, respectively. J-2156 TFA has anti-inflammatory activity and it is used for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws in rats.

体外研究

J-2156 TFA binds with nanomolar affinity to the human somatostatin receptor subtype 4 (hsst₄: K_i=1.2 nM) and is over 400-fold subtype-selective against the other somatostatin receptors (hsst₁: K_i=0.5 μM; hsst₂: K_i>5 μM; hsst₃: K_i=1.4 μM; hsst₅: K_i=0.54 μM) in Chinese hamster ovary (CHO) cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

J-2156 TFA (1-10 mg/kg; i.p.; for 3 hours) of single bolus doses has anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Breast cancer-induced bone pain (BCIBP)-rats
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	IP; for 3 hours
Result:	Had anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats.

体内研究

J-2156 TFA (1-10 mg/kg; i.p.; for 3 hours) of single bolus doses has anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Breast cancer-induced bone pain (BCIBP)-rats
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	IP; for 3 hours
Result:	Had anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (171.65 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (171.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7165 mL	8.5824 mL	17.1647 mL
5 mM	0.3433 mL	1.7165 mL	3.4329 mL
10 mM	0.1716 mL	0.8582 mL	1.7165 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (171.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。