Desfesoterodine (R-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine)|cas:207679-81-0|西域试剂

Desfesoterodine (R-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine),98.88%

产品编号：Bellancom-76569| CAS NO：207679-81-0| 分子式：C₂₂H₃₁NO₂| 分子量：341.49

(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂，Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。

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货号	价格	库存与货期
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Desfesoterodine (R-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine)

产品介绍

Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，K_B 和 pA₂ 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

生物活性

Desfesoterodine (PNU-200577) is a potent and selective muscarinic receptor (mAChR) antagonist with a K_B and a pA₂ of 0.84 nM and 9.14, respectively. Desfesoterodine is a major pharmacologically active metabolite of Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) and Fesoterodine (HY-70053). Desfesoterodine improves cerebral infarction induced detrusor overactivity in rats^[4].

体外研究

In vitro, Desfesoterodine preventes carbachol-induced contraction of guinea-pig isolated urinary bladder strips in a competitive and concentration-dependent manner.
In radioligand binding studies carries out in homogenates of guinea-pig tissues and Chinese hamster ovary cell lines expressing human muscarinic m1-m5 receptors, Desfesoterodine is not selective for any muscarinic receptor subtype.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Desfesoterodine (PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine; 0.1 and 1 mg/kg; IV) significantly increases bladder compliance after moderate and high doses^[4].
In vivo, Desfesoterodine is significantly more potent at suppressing acetylcholine-induced urinary bladder contraction than electrically induced salivation in the anaesthetised cat (ID50=15 and 40 nmol/kg, respectively) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats at ages 9 to 11 weeks weighing 180 to 250 g^[4]
Dosage:	0.1 and 1 mg/kg
Administration:	IV; single imidafenacin administration
Result:	Significantly increased bladder compliance after moderate and high doses.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats at ages 9 to 11 weeks weighing 180 to 250 g^[4]
Dosage:	0.1 and 1 mg/kg
Administration:	IV; single imidafenacin administration
Result:	Significantly increased bladder compliance after moderate and high doses.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (292.83 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (146.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9283 mL	14.6417 mL	29.2834 mL
5 mM	0.5857 mL	2.9283 mL	5.8567 mL
10 mM	0.2928 mL	1.4642 mL	2.9283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Nilvebrant L, Gillberg PG, Sparf B. Antimuscarinic potency and bladder selectivity of PNU-200577, a major metabolite of tolterodine. Pharmacol Toxicol. 1997 Oct;81(4):169-72. [Content Brief]

. Fullhase, Claudius; Soler, Roberto; Gratzke, Christian et al. Spinal effects of the fesoterodine metabolite 5-hydroxymethyl tolterodine and/or doxazosin in rats with or without partial urethral obstruction. Journal of Urology (New York, NY, United States) [Content Brief]

. B Malhotra, et al. The Design and Development of Fesoterodine as a Prodrug of 5-hydroxymethyl Tolterodine (5-HMT), the Active Metabolite of Tolterodine. Curr Med Chem. 2009;16(33):4481-9. [Content Brief]

[4]. Naoki Aizawa, et al. Selective Inhibitory Effect of Imidafenacin and 5-hydroxymethyl Tolterodine on Capsaicin Sensitive C Fibers of the Primary Bladder Mechanosensitive Afferent Nerves in the Rat. J Urol. 2015 Apr;193(4):1423-32. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2922509090

1. 物质的识别

产品名：	5-hydroxymethyl Tolterodine
CAS号：	207679-81-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	5-hydroxymethyl Tolterodine
别名：	PNU 200577
分子式：	C22H31NO2
分子量：	341.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。