GNE-9605|cas:1536200-31-3|西域试剂

GNE-9605,99.72%

产品编号：Bellancom-12282| CAS NO：1536200-31-3| 分子式：C₁₇H₂₀ClF₄N₇O| 分子量：449.83

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GNE-9605

产品介绍

GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

生物活性

GNE-9605 is a potent, orally active, selective Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor with an IC₅₀ value of 18.7 nM. GNE-9605 inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation. GNE-9605 can be used in research of Parkinson's disease (PD) .

体外研究

体内研究

GNE-9605 (10 and 50 mg/kg; i.p.; once) inhibits LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein.
GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.; 0.5 mg/kg, i.v.; once) displays LRRK2 K_i in the biochemical assay of 2 nM as well as a cellular IC₅₀ of 19 nM. GNE-9605 has a total plasma clearance with excellent oral bioavailability.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein.
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	Inhibited LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in a dose-dependent manner.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein.
Dosage:	1 mg/kg, p.o.; 0.5 mg/kg, i.v.
Administration:	Oral administration and intravenous injection; once
Result:	Demonstrated a total plasma clearance of 26 mL min^-1 kg^-1 with excellent oral bioavailability (90%).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein.
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	Inhibited LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in a dose-dependent manner.

Animal Model:	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein.
Dosage:	1 mg/kg, p.o.; 0.5 mg/kg, i.v.
Administration:	Oral administration and intravenous injection; once
Result:	Demonstrated a total plasma clearance of 26 mL min^-1 kg^-1 with excellent oral bioavailability (90%).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (222.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2231 mL	11.1153 mL	22.2306 mL
5 mM	0.4446 mL	2.2231 mL	4.4461 mL
10 mM	0.2223 mL	1.1115 mL	2.2231 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。