TM-N1324|cas:1144477-35-9|西域试剂

TM-N1324,99.91%

产品编号：Bellancom-108699| CAS NO：1144477-35-9| 分子式：C₁₈H₁₃ClFN₇O| 分子量：397.79

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TM-N1324

产品介绍

TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn²⁺ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC₅₀ 值分别为 9 nM 和 5 nM，在Zn²⁺ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC₅₀ 值分别为 280 nM 和 180 nM。

生物活性

TM-N1324 is an agonist of G-Protein-Coupled Receptor 39 (GPR39) with EC₅₀s of 9 nM/5 nM in the presence of Zn²⁺, and 280 nM/180 nM in the absence of Zn²⁺ for human/murine GPR39.

体外研究

TM-N1324 activates human GPR39 with high efficacy and potencies of 280 nM and 9 nM in the absence and presence of Zn²⁺, respectively. TM-N1324 has similar potencies on murine GPR39, 180 nM and 5 nM. TM-N1324 is also found to have promising in vitro ADME properties. TM-N1324 has reasonably good aqueous solubility (65 μM at pH 7.0). Measurements of somatostatin confirms that the GPR39 agonist TM-N1324 increases somatostatin release by 53%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.22 mg/mL (30.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5139 mL	12.5694 mL	25.1389 mL
5 mM	0.5028 mL	2.5139 mL	5.0278 mL
10 mM	0.2514 mL	1.2569 mL	2.5139 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.22 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.22 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (3.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL (3.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明