Rapastinel Trifluoroacetate GLYX-13 Trifluoroacetate|cas:1435786-04-1|西域试剂

Rapastinel Trifluoroacetate GLYX-13 Trifluoroacetate,98.0%

产品编号：Bellancom-16728B| CAS NO：1435786-04-1| 分子式：C₂₀H₃₂F₃N₅O₈| 分子量：527.49

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Rapastinel Trifluoroacetate GLYX-13 Trifluoroacetate

产品介绍

Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究

生物活性

Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) is an NMDA receptor modulator with glycine-site partial agonist properties. Rapastinel Trifluoroacetate has the potential for major depressive disorder treatment.

体外研究

体内研究

Rapastinel Trifluoroacetate is an NMDA receptor modulator with glycine-site partial agonist properties and currently in a phase II clinical development program as an adjunctive therapy for major depressive disorder. Mice given Rapastinel Trifluoroacetate (1.0 mg/kg) prior to acute ketamine (30 mg/kg) show clear preference for novel compare to familiar objects (P<0.01). Rapastinel Trifluoroacetate produces an antidepressant like effect in the USVs test, as indexed by an increase in hedonic 50-kHz USVs [F(1,20)=12.4, P<0.05] and a decrease in aversive 20-kHz USVs [F(1,20)=6.8, P<0.05]. Rapastinel Trifluoroacetate also produces an anxiolytic effect in the open field, as indexed by increased center time [F(1,20)=19.2, P<0.05] without altering locomotor activity as measured by line crosses [F(1,20)=0.0, P>0.05].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (236.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8958 mL	9.4789 mL	18.9577 mL
5 mM	0.3792 mL	1.8958 mL	3.7915 mL
10 mM	0.1896 mL	0.9479 mL	1.8958 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。