Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼; SDZ-ICS-930|cas:105826-92-4|西域试剂

Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼; SDZ-ICS-930,99.95%

产品编号：Bellancom-B0020| CAS NO：105826-92-4| 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂O₂| 分子量：320.81

Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。

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Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼; SDZ-ICS-930

产品介绍

Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。

生物活性

Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) is a selective 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor. IC50 value: 70.1 ± 0.9 nM Target: 5-HT3 receptor; α7-nicotinic receptor in vitro: Retinal ganglion cells(RGCs) pretreated with 100 nM tropisetron before glutamate increased cell survival to an average of 105% compared to controls. Inhibition studies using the alpha7 nAChR antagonist, MLA (10 nM), support the hypothesis that tropisetron is an effective neuroprotective agent against glutamate-induced excitotoxicity; mediated by α7 nAChR activation. Tropisetron had no discernible effects on pAkt levels but significantly decreased p38 MAPK levels associated with excitotoxicity from an average of 15 ng/ml to 6 ng/ml . Tropisetron, but not granisetron, significantly inhibits the phosphatase activity of calcineurin, over-expresses the CB(1) receptors at both transcriptional and protein levels, and reduces cAMP content in cerebellar granule neurons (CGNs) [4]. in vivo: Animals were treated intracerebroventricularly with tropisetron, mCPBG (selective 5-HT3 receptor agonist) or mCPBG plus tropisetron on days 1, 3, 5 and 7. Tropisetron significantly diminished the elevated levels of these markers and reversed the cognitive deficit. Interestingly, tropisetron was also found to be a potent inhibitor of calcineurin phosphatase activity . tropisetron (5mg/kg/day) plus mCPBG (10mg/kg/day), and granisetron (5mg/kg/day) intraperitoneally on days 3-35 post-immunization. Treatment with tropisetron and granisetron markedly suppressed the clinical symptoms of EAE (p<0.001) and reduced leukocyte infiltration as well as demyelination in the spinal cord (p<0.05) .

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 50 mg/mL (155.86 mM)

DMSO : 33.33 mg/mL (103.89 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1171 mL	15.5855 mL	31.1711 mL
5 mM	0.6234 mL	3.1171 mL	6.2342 mL
10 mM	0.3117 mL	1.5586 mL	3.1171 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 120 mg/mL (374.05 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Rahimian R, et al. Tropisetron attenuates amyloid-beta-induced inflammatory and apoptotic responses in rats. Eur J Clin Invest. 2013 Oct;43(10):1039-51. [Content Brief]

. Swartz MM, et al. Tropisetron as a neuroprotective agent against glutamate-induced excitotoxicity and mechanisms of action. Neuropharmacology. 2013 Oct;73:111-21. [Content Brief]

. Aminian A, et al. Tropisetron diminishes demyelination and disease severity in an animal model of multiple sclerosis. Neuroscience. 2013 Jun 15;248C:299-306. [Content Brief]

[4]. Rahimian R, et al. Tropisetron upregulates cannabinoid CB1 receptors in cerebellar granule cells: possible involvement of calcineurin. Brain Res. 2011 Oct 12;1417:1-8. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Tropisetron Hydrochloride
CAS号：	105826-92-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tropisetron Hydrochloride
别名：	SDZ-ICS-930
分子式：
分子量：	320.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rahimian R, et al. Tropisetron attenuates amyloid-beta-induced inflammatory and apoptotic responses in rats. Eur J Clin Invest. 2013 Oct;43(10):1039-51.

[2]. Swartz MM, et al. Tropisetron as a neuroprotective agent against glutamate-induced excitotoxicity and mechanisms of action. Neuropharmacology. 2013 Oct;73:111-21.

[3]. Aminian A, et al. Tropisetron diminishes demyelination and disease severity in an animal model of multiple sclerosis. Neuroscience. 2013 Jun 15;248C:299-306.

[4]. Rahimian R, et al. Tropisetron upregulates cannabinoid CB1 receptors in cerebellar granule cells: possible involvement of calcineurin. Brain Res. 2011 Oct 12;1417:1-8.