PD 144418|cas:154130-99-1|西域试剂

PD 144418,98.32%

产品编号：Bellancom-108512| CAS NO：154130-99-1| 分子式：C₁₈H₂₂N₂O| 分子量：282.38

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Bellancom-108512		￥1800.00	杭州北京（现货）

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PD 144418

产品介绍

PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

生物活性

PD 144418 is a highly affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (K_i values of 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). PD 144418 devoids of any significant affinity for other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 shows potential antipsychotic activity.

体外研究

In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED₅₀ values of 7.0 mg/kg i.p..

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Animal Model:	Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

性状

Solid-liquid mixture

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (354.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5413 mL	17.7066 mL	35.4133 mL
5 mM	0.7083 mL	3.5413 mL	7.0827 mL
10 mM	0.3541 mL	1.7707 mL	3.5413 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明