AZD-8529 mesylate,99.63%

产品编号:Bellancom-107457A| CAS NO:1314217-69-0| 分子式:C25H28F3N5O6S| 分子量:583.58

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AZD-8529 mesylate

产品介绍 AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
生物活性

AZD-8529 mesylate is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2, with an EC50 of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

体外研究

AZD-8529 mesylate potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50 of 195 nM .
AZD-8529 mesylate does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZD-8529 mesylate (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.
AZD-8529 mesylate (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections
Result: Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats.
体内研究

AZD-8529 mesylate (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.
AZD-8529 mesylate (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections
Result: Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL (71.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7136 mL 8.5678 mL 17.1356 mL
5 mM 0.3427 mL 1.7136 mL 3.4271 mL
10 mM 0.1714 mL 0.8568 mL 1.7136 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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