TH-257|cas:2244678-29-1|西域试剂

TH-257,98.01%

产品编号：Bellancom-122630| CAS NO：2244678-29-1| 分子式：C₂₄H₂₆N₂O₃S| 分子量：422.54

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TH-257

产品介绍

TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC₅₀ 值分别为 84 nM 和 39 nM，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性，在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。

生物活性

TH-257 is a potent inhibitor of LIMK1 and LIMK2 with IC₅₀ values of 84 nM and 39 nM for LIMK1 and LIMK2, respectively, and it can be used as a chemical probe for LIMK1 and LIMK2. TH-257 is an allosteric inhibitor targeting a binding pocket induced by an αC and DFG-out conformation. TH257 is exquisitely selective and no significant activity against the wider kinome has been observed in the KINOMEscan assay at 1 μM.

体外研究

TH-257 exhibits good biochemical and cellular potencies. But its extremely rapid in vitro clearance renders it unsuitable as a potential in vivo tool.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (591.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3666 mL	11.8332 mL	23.6664 mL
5 mM	0.4733 mL	2.3666 mL	4.7333 mL
10 mM	0.2367 mL	1.1833 mL	2.3666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。